ACS Omega近日在线发表了江苏度未生物工程有限公司研究团队在棉酚领域的重要研究成果。论文题为"Practical strategy to 1,1'-dideoxygossypol derivatives from gossypol and its antitumor activities"（《1,1'-双脱氧棉酚衍生物的实用合成策略及其抗肿瘤活性研究》）。

    棉酚是一种黄色的天然多酚类化合物，有着广泛的生物活性，(-)-棉酚正处于临床Ⅱ期研究，但是棉酚的自身的毒副作用限制了它的成药性。目前针对棉酚结构的改造工作以及构效关系研究基本还是一片空白，因此，基于棉酚的研究工作非常有前景且充满挑战性。

    由于存在旋阻异构以及棉酚羟基—醛基的互变异构，看似简单的棉酚分子却有着非常复杂的化学性质。在研究棉酚羟基的过程中，研究人员巧妙地利用棉酚三组酚羟基不同的性质，应用保护和脱保护等温和的方法，从棉酚出发，以大于40%的总收率得到目标产物1,1'-双脱氧棉酚，而且此法可以放大到10克级。该方法与原有报道的全合成方法相比，总收率提高了将近3倍，步骤更少，原料及原子经济性高，工艺化程度高，操作更安全。得到的1,1'-双脱氧棉酚保留了棉酚优良的抗肿瘤活性，并且比棉酚有着更好的水溶性（215 mg/L），有着更好的开发价值。

    度未研究团队一直致力于以棉酚为先导化合物的改造工作，目前已经确定了棉酚初步的构效关系并且构建起了以棉酚为先导化合物化合物库，更重要的是从中得到了候选分子进行下一步的成药性研究。该成果已提前申请知识产权局专利保护。该系列产品也将通过CAS及其它渠道服务市场研究和开发需求。

    论文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsomega.2c02955